Հեռ.՝+86 21 6460 6569
page_banner

արտադրանք

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Առաջարկվող պատկեր
  • Բոսուտինիբ (CAS# 380843-75-4) 1

Բոսուտինիբ (CAS# 380843-75-4)

Քիմիական հատկություն.

Մոլեկուլային բանաձև C26H29Cl2N5O3
Մոլային զանգված 530,45
Խտություն 1.36
Հալման կետ 116-120 ºC
Boling Point 649,7±55,0 °C (կանխատեսված)
Flash Point 346,7°C
Լուծելիություն Լուծվում է DMSO-ում, ոչ ջրի մեջ
Գոլորշիների ճնշում 0-0 Պա 20℃
Արտաքին տեսք Պինդ
Գույն բաց սպիտակից մինչև բաց շագանակագույն
pKa 7.63±0.10 (կանխատեսված)
Պահպանման պայման սենյակային ջերմաստիճան
Կայունություն Կայուն է 2 տարի գնման օրվանից, ինչպես մատակարարվում է: DMSO-ում լուծույթները կարող են պահվել -20°C ջերմաստիճանում մինչև 1 ամիս:
Refractive Index 1.651
In vitro ուսումնասիրություն Բոսուտինիբը Src-ի համար ավելի բարձր ընտրողականություն ունի, քան ոչ-Src ընտանիքի կինազները, IC50-ով 1.2 նՄ, և արդյունավետորեն արգելակում է Src-ից կախված բջիջների բազմացումը՝ IC50 100 նՄ-ով: Բոսուտինիբը զգալիորեն արգելակել է Bcr-Abl-դրական լեյկեմիայի KU812, K562 և MEG-01 բջջային գծերի տարածումը, բայց ոչ Molt-4, HL-60, Ramos և այլ լեյկոզային բջջային գծերի՝ համապատասխանաբար IC50-ով 5 նՄ, 20 նՄ: և 20 նՄ, ավելի արդյունավետ, քան STI-571-ը: STI-571-ի նման, Bosutinib-ը գործում է Abl-MLV փոխակերպող մանրաթելերի վրա և ունի պրոլիֆերատիվ ակտիվություն 90 նՄ IC50-ով: Համապատասխանաբար 50 nM, 10-25 nM և 200 nM կոնցենտրացիաների դեպքում Bosutinib-ը կտրեց Bcr-Abl-ը և STAT5-ը CML բջիջներում և v-Abl թիրոզինի ֆոսֆորիլացումը՝ արտահայտված մանրաթելերում, ինչը հանգեցնում է Bcr-A-ի ներքևի հոսքի ֆոսֆորիլացման: /Հկ. Չնայած այն չի կարող արգելակել կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջների տարածումը և գոյատևումը, այն կարող է զգալիորեն նվազեցնել կրծքագեղձի քաղցկեղի բջիջների շարժումն ու ներխուժումը, IC50-ը ​​250 նՄ է և բարելավել β-կատենինի միջբջջային կպչունությունը և թաղանթային տեղայնացումը:
In vivo ուսումնասիրություն Բոսուտինիբը արդյունավետ էր մերկ մկների մոտ, որոնք կրում էին Src-փոխակերպված մանրաթելային քսենոգրաֆտներ և HT29 քսենոփոխպատվաստումներ օրական 60 մգ/կգ դոզանով, համապատասխանաբար 18% և 30% T/C արժեքներով: Bosutinib-ի բանավոր ընդունումը մկներին 5 օրվա ընթացքում զգալիորեն արգելակել է K562 ուռուցքների աճը՝ դոզան կախված եղանակով: Խոշոր ուռուցքները վերացվել են 100 մգ/կգ դոզանով, 150 մգ/կգ դոզանով բուժումը՝ առանց թունավորության: Համեմատած HT29 փոխպատվաստված ուռուցքի վրա ազդեցության հետ, Bosutinib-ը 75 մգ/կգ դոզանով, օրական երկու անգամ, կարող էր արգելակել ուռուցքի աճը մերկ մկների մոտ, որոնք կրում էին Colo205 փոխպատվաստված ուռուցք: կգ դոզան ոչ մի ազդեցություն չի ունեցել:

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի պիտակներ

Վտանգի նշաններ Սի – գրգռիչ
Ռիսկի ծածկագրեր 36 – նյարդայնացնում է աչքերը
Անվտանգության նկարագրություն 26 – Աչքերի հետ շփման դեպքում անմիջապես լվանալ շատ ջրով և դիմել բժշկի:
WGK Գերմանիա 3
HS կոդը 29335990

 

Ներածություն

Bosutinib-ը Src/Abl-ի կրկնակի արգելակիչ է՝ համապատասխանաբար 1,2 նՄ և 1 նՄ IC50-ով:

  • Նախորդը:
  • Հաջորդը:
    • Գրեք ձեր հաղորդագրությունը այստեղ և ուղարկեք այն մեզ

    հարակից ապրանքներ