Հեռ.՝+86 21 6460 6569
page_banner

արտադրանք

Sunitinib (CAS# 557795-19-4) Առաջարկվող պատկեր
  • Sunitinib (CAS# 557795-19-4) 1

Sunitinib (CAS# 557795-19-4)

Քիմիական հատկություն.

Մոլեկուլային բանաձև C22H27FN4O2
Մոլային զանգված 398,47
Խտություն 1.2
Հալման կետ 189-191°C
Boling Point 572,1±50,0 °C (կանխատեսված)
Flash Point 299.8℃
Լուծելիություն 25 ° C: DMSO
Գոլորշիների ճնշում 3.13E-23mmHg 25°C-ում
Արտաքին տեսք Բյուրեղային փոշի
Գույն Դեղինից մինչև մուգ նարնջագույն
pKa 8.5 (25℃-ում)
Պահպանման պայման 2-8°C
MDL MFCD08273555
In vitro ուսումնասիրություն Sunitinib-ը արդյունավետ է Kit-ի և FLT-3-ի արգելակման համար: Sunitinib-ը VEGFR2-ի (Flk1) և PDGFRβ-ի արդյունավետ ATP մրցակցային արգելակիչ է, KI-ն համապատասխանաբար 9 նՄ և 8 նՄ է, որը գործում է VEGFR2-ի և PDGFR-ի վրա ավելի արդյունավետ, քան FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, src-ի ընտրողականությունն ավելի քան 10 անգամ բարձր է եղել։ Շիճուկից քաղցած NIH-3T3 բջիջներում, որոնք արտահայտում են VEGFR2 կամ PDGFRβ, Sunitinib-ը արգելակում էր VEGF-ից կախված VEGFR2 ֆոսֆորիլացումը և PDGF-կախյալ PDGFRβ ֆոսֆորիլացումը համապատասխանաբար 10 նՄ և 10 նՄ IC50-ով: NIH-3T3 բջիջների համար, որոնք գերարտահայտում են PDGFRβ կամ PDGFRα, Sunitinib-ը արգելակում է VEGF-ի կողմից առաջացած տարածումը համապատասխանաբար 39 նՄ և 69 նՄ IC50-ով: Sunitinib-ը արգելակել է վայրի տիպի FLT3, FLT3-ITD և FLT3-Asp835 ֆոսֆորիլացումը IC50-ով համապատասխանաբար 250 նՄ, 50 նՄ և 30 նՄ: Սունիտինիբը արգելակեց MV4;11 և OC1-AML5 բջիջների տարածումը համապատասխանաբար 8 նՄ և 14 նՄ IC50-ով և առաջացրեց ապոպտոզ՝ դոզան կախված եղանակով:
In vivo ուսումնասիրություն Ֆոսֆորիլացման էական, ընտրովի արգելակման և VEGFR2-ի կամ PDGFR-ի in vivo ազդանշանի հետ համահունչ՝ Sunitinib-ը (20-80 մգ/կգ/օր) պատասխանատու է տարբեր ուռուցքային քսենոգրաֆտի մոդելների համար, այդ թվում՝ HT-29, A431, Colo205, h: -460, SF763T, C6, A375, կամ MDA-MB-435-ը դրսևորեց լայնորեն ուժեղ դոզան կախված հակաուռուցքային ակտիվություն: Սունիտինիբը 80 մգ/կգ/օր 21 օրվա ընթացքում հանգեցրել է ուռուցքի ամբողջական ռեգրեսիայի 8 մկներից 6-ի մոտ, և բուժման վերջում ուռուցքները չեն վերականգնվել 110-օրյա դիտարկման ժամանակահատվածում: Սունիտինիբով բուժման երկրորդ փուլը դեռևս արդյունավետ էր ուռուցքների դեմ, սակայն բուժման առաջին փուլից հետո ամբողջությամբ չվերականգնվեց: Սունիտինիբով բուժումը հանգեցրեց ուռուցքի MVD-ի զգալի նվազմանը, որը կրճատվեց ~ 40%-ով SF763T գլիոմաներում: SU11248 բուժումը հանգեցրեց լյուցիֆերազա արտահայտող PC-3M քսենոփոխպատվաստների լրացուցիչ ուռուցքային աճի ամբողջական արգելակմանը, թեև ուռուցքի չափի նվազում չկար: FLT3-ITD ոսկրածուծի փոխպատվաստման մոդելում Sunitinib-ով բուժումը (20 մգ/կգ/օր) զգալիորեն արգելակել է ենթամաշկային MV4;11 (FLT3-ITD) քսենոփոխպատվաստների աճը և երկարատև գոյատևումը:

Ապրանքի մանրամասն

Ապրանքի պիտակներ

Անվտանգության նկարագրություն 24/25 – Խուսափեք մաշկի և աչքերի հետ շփումից:
HS կոդը 29337900

 

Ներածություն

Sunitinib-ը բազմաթիրախային RTK արգելակիչ է, որն ուղղված է VEGFR2-ին (Flk-1) և PDGFRβ-ին IC50-ով 80 նՄ և 2 նՄ-ով, ինչպես նաև արգելակում է c-Kit-ը:

  • Նախորդը:
  • Հաջորդը:
    • Գրեք ձեր հաղորդագրությունը այստեղ և ուղարկեք այն մեզ

    հարակից ապրանքներ